培唑帕尼（Pazopanib）/維全特（Votrient）

一、藥品基本訊息

通用名稱：培唑帕尼

商品名稱：維全特、Votrient

別名：帕唑帕尼

二、適應症

腎細胞癌（RCC）：適用於治療成人晚期腎細胞癌。

軟組織肉瘤（STS）：適用於治療先前接受化療的晚期軟組織肉瘤的成年患者。

使用限制：對於脂肪細胞STS或胃腸道間質瘤（GIST）患者的療效尚未明確。

三、用法用量

建議劑量：每日口服800mg（即四片200mg片劑），空腹服用（餐前至少1小時或餐後2小時），直到疾病進展或出現不可耐受的副作用。片劑應整片吞服，避免壓碎。若漏服且距下一劑不足12小時，則跳過此次劑量。

劑量調整：肝功能受損或同時使用特定藥物時，需調整劑量。 RCC患者首次劑量可減至400mg/日，進一步減至200mg/日；STS患者首次劑量可減至600mg/日，再減至400mg/日。無法耐受進一步減量者應停藥。

肝功能損害：中度肝損傷患者（總膽紅素>1.5至3倍ULN且ALT升高）建議換用其他藥物，若必須使用則劑量減至200mg/日。嚴重肝損傷患者禁用。

藥物交互作用：

避免與強效CYP3A4抑制劑或誘導劑併用，必要時調整劑量或改用無交互作用的藥物。

避免與胃酸減少劑同時使用，必要時選擇短效抗酸劑並分開給藥。

四、不良反應

RCC患者常見不良反應（≥20%）：腹瀉、高血壓、髮色改變、噁心、疲倦、厭食、嘔吐等。

STS患者常見不良反應（≥20%）：疲勞、腹瀉、噁心、體重減輕、高血壓、食慾下降、嘔吐、腫瘤​​疼痛、髮色改變、肌肉骨骼疼痛、頭痛、味覺障礙、呼吸困難、皮膚色素減退等。

上市後也報告了紅血球增多症、視網膜脫落/撕裂、胰臟炎、腫瘤溶解症候群（包括致死病例）、動脈（含主動脈）動脈瘤、夾層和破裂（包括致死病例）等嚴重不良事件。

五、儲存條件

儲存於20°C至25°C（68°F至77°F）之間，允許在15°C至30°C（59°F至86°F）範圍內短期存放。

六、作用機制

培唑帕尼是一種多標靶酪胺酸激酶抑制劑，作用於VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α和-β、FGFR-1和-3、Kit、Itk、Lck及c-Fms等受體。透過抑制這些受體的自磷酸化及下游訊號通路，抑制血管生成和腫瘤生長。

七、用藥過量處理

在過量服用（如每日2000mg或1000mg）的情況下，可能出現劑量限制性毒性如3級疲勞和高血壓。應提供一般支持性治療，血液透析對清除培唑帕尼無效，因其不經腎臟大量排泄且與血漿蛋白高度結合。

Pazopanib是一種多重酪胺酸酶抑制劑，作用目標包含血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor)VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生長因子受體(platelet-derived growth factor receptor) PDGFR-α-β，纖維母細胞生長因子受體(3 FGFR-1與-3，細胞激素受體(cytokine receptor) (Kit)，第二型介白素受體誘導T細胞激酶(interleukin-2 receptor inducible T-cell kinase) (Itk)，白細胞特定蛋白質酪胺酸酶(leukocyte-specific protein tyaline kinase) (Lckalcoin，Scceptinalidacidine，Scceptin gceptinalproc取酶片）(Lckalcoin，Scceptinalproduine 金酸酶tyrosine kinase) (c-Fms)。體外試驗發現，pazopanib可抑制VEGFR-2、Kit與PDGFR-β受體發生配體誘導的自體磷酸化。體內試驗則顯示，pazopanib可抑制小鼠肺部內由VEGF誘導的VEGFR-2磷酸化、小鼠的血管新生，以及小鼠體內人類腫瘤異體移植的生長。

吸收：

口服pazopanib後達到最高血液濃度的時間中位數為2至4小時。每日劑量800 mg所得幾何平均AUC與Cmax分別為1,037 hr•μg/mL與58.1 μg/mL（相當於132 μM）。 Pazopanib每日劑量超過800 mg時，AUC或Cmax並沒有同時增加。

服用單顆壓碎的pazopanib 400 mg錠劑，相較於服用整顆完整的錠劑，會使AUC (0-72) 增加46%，Cmax增加約2倍，tmax則減少約2小時。這些結果顯示，錠劑壓碎後服用會增加pazopanib的生體可用率與口服吸收速率。因此，為避免增加藥物暴露量，VOTRIENT 錠劑不應壓碎服用。

與食物並服會增加pazopanib的全身暴露量。 Pazopanib與高脂或低脂食物並服，會使AUC與Cmax增加約2倍。因此，pazopanib應於至少餐前1小時或餐後2小時服用。
分佈：
pazopanib與人體血漿蛋白結合比例超過99%。在10至100 μg/mL之間，此結合比例不受濃度影響。體外試驗結果顯示pazopanib是P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)及乳腺癌阻抗蛋白質(breast cancer resistant protein, BCRP)的受質。

代謝：

體外試驗顯示pazopanib主要由CYP3A4代謝，少部分由CYP1A2與CYP2C8。
排除：服用建議劑量800 mg pazopanib後，平均半衰期為30.9小時。主要是經由糞便排除，腎臟排除的部分僅佔給予劑量的<4%。

會抑製或誘發CYP450 3A4酵素的藥物體外試驗結果顯示，pazopanib在人類肝臟微粒體內的氧化代謝主要受到CYP3A4的影響，CYP1A2與CYP2C8的影響較少。因此CYP3A4抑制劑及誘發劑可能會影響pazopanib的代謝。

CYP3A4抑制劑：並以pazopanib與強效CYP3A4抑制劑（例如：ketoconazole、ritonavir、clarithromycin）可能會增加pazopanib的濃度。若必須並使用強效CYP3A4抑制劑，則應考慮降低VOTRIENT的劑量。葡萄柚汁會抑制CYP3A4的活性，可能因而增加pazopanib的血中濃度，故應避免飲用。
CYP3A4誘導劑：CYP3A4誘導劑（如rifampin）可能會降低pazopanib 的血液濃度。若無法避免而需長期服用強效CYP3A4誘導劑，則不應使用VOTRIENT。

諾華Votrient

培唑帕尼說明書

帕唑帕尼維全特

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