培唑帕尼（Pazopanib）/维全特（Votrient）

一、药品基本信息

通用名称：培唑帕尼

商品名称：维全特、Votrient

别名：帕唑帕尼

二、适应症

肾细胞癌（RCC）：适用于治疗成人晚期肾细胞癌。

软组织肉瘤（STS）：适用于治疗先前已接受化疗的晚期软组织肉瘤的成年患者。

使用限制：对于脂肪细胞STS或胃肠道间质瘤（GIST）患者的疗效尚未明确。

三、用法用量

推荐剂量：每日口服800mg（即四片200mg片剂），空腹服用（餐前至少1小时或餐后2小时），直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。片剂应整片吞服，避免压碎。若漏服且距下一剂不足12小时，则跳过该次剂量。

剂量调整：肝功能受损或同时使用特定药物时，需调整剂量。RCC患者首次剂量可减至400mg/日，进一步减至200mg/日；STS患者首次剂量可减至600mg/日，再减至400mg/日。无法耐受进一步减量者应停药。

肝功能损害：中度肝损伤患者（总胆红素>1.5至3倍ULN且ALT升高）建议换用其他药物，若必须使用则剂量减至200mg/日。严重肝损伤患者禁用。

药物相互作用：

避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用，必要时调整剂量或换用无相互作用的药物。

避免与胃酸减少剂同时使用，必要时选择短效抗酸剂并分开给药。

四、不良反应

RCC患者常见不良反应（≥20%）：腹泻、高血压、发色改变、恶心、疲劳、厌食、呕吐等。

STS患者常见不良反应（≥20%）：疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难、皮肤色素减退等。

上市后还报告了红细胞增多症、视网膜脱落/撕裂、胰腺炎、肿瘤溶解综合征（包括致死病例）、动脉（含主动脉）动脉瘤、夹层和破裂（包括致死病例）等严重不良事件。

五、储存条件

储存于20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内短期存放。

六、作用机制

培唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α和-β、FGFR-1和-3、Kit、Itk、Lck及c-Fms等受体。通过抑制这些受体的自磷酸化及下游信号通路，抑制血管生成和肿瘤生长。

七、用药过量处理

在过量服用（如每日2000mg或1000mg）的情况下，可能出现剂量限制性毒性如3级疲劳和高血压。应提供一般支持性治疗，血液透析对清除培唑帕尼无效，因其不经肾脏大量排泄且与血浆蛋白高度结合。

Pazopanib是一种多重酪胺酸酶抑制剂，作用目标包含血管内皮生长因子受体 (vascular endothelial growth factor receptor)VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3，血小板衍生生长因子受体 (platelet-derived growth factor receptor) PDGFR-α与-β，纤维母细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor) FGFR-1与-3，细胞激素受体(cytokine receptor) (Kit)，第二型介白素受体诱导T细胞激酶(interleukin-2 receptor inducible T-cell kinase) (Itk)，白血球特定蛋白质酪胺酸酶(leukocyte-specific protein tyrosine kinase) (Lck)，以及穿膜糖蛋白受体酪胺酸酶(transmembrane glycoprotein receptor tyrosine kinase) (c-Fms)。体外试验发现，pazopanib可抑制VEGFR-2、Kit与PDGFR-β受体发生配体诱导的自体磷酸化。体内试验则显示，pazopanib可抑制小鼠肺部内由VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化、小鼠的血管新生，以及小鼠体内人类肿瘤异体移植的生长。

吸收：

口服pazopanib后达到最高血中浓度的时间中位数为2至4小时。每日剂量800 mg所得之几何平均AUC与Cmax分别为1,037 hr•μg/mL与58.1 μg/mL（相当于132 μM）。 Pazopanib每日剂量超过800 mg时，AUC或Cmax并没有同时增加。

服用单颗压碎的pazopanib 400 mg锭剂，相较于服用整颗完整的锭剂，会使AUC (0-72) 增加46%，Cmax增加大约2倍，tmax则减少大约2小时。这些结果显示，锭剂压碎后服用会增加pazopanib的生体可用率与口服吸收速率。因此，为避免增加药物暴露量，VOTRIENT 锭剂不应压碎服用。

与食物并服会增加pazopanib的全身暴露量。 Pazopanib与高脂或低脂食物并服，会使AUC与Cmax增加大约2倍。因此，pazopanib应于至少餐前1小时或餐后 2小时服用。
分布：
pazopanib与人体血浆蛋白结合比例超过99%。在10至100 μg/mL之间，此结合比例不受浓度影响。体外试验结果显示pazopanib是P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)及乳癌阻抗蛋白质 (breast cancer resistant protein, BCRP)的受质。

代谢：

体外试验显示pazopanib主要由CYP3A4代谢，少部分由CYP1A2与CYP2C8。
排除：服用建议剂量800 mg pazopanib后，平均半衰期为30.9小时。主要是经由粪便排除，肾脏排除的部分仅占投予剂量的<4%。

会抑制或诱发CYP450 3A4酵素的药物
体外试验结果显示，pazopanib在人体肝脏微粒体内的氧化代谢主要受到CYP3A4的影响，CYP1A2与CYP2C8的影响较少。因此CYP3A4抑制剂及诱发剂可能会影响 pazopanib的代谢。

CYP3A4抑制剂：并用pazopanib与强效CYP3A4抑制剂（例如：ketoconazole、ritonavir、clarithromycin）可能会增加pazopanib的浓度。若必须并用强效CYP3A4抑制剂，则应考虑降低VOTRIENT的剂量。葡萄柚汁会抑制CYP3A4的活性，可能因而增加pazopanib的血中浓度，故应避免饮用。
CYP3A4诱导剂：CYP3A4诱导剂（例如rifampin）可能会降低 pazopanib 的血中浓度。若无法避免而需长期服用强效 CYP3A4诱导剂，则不应使用 VOTRIENT。

诺华Votrient

培唑帕尼 说明书

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