美睾酮(Mesterolone)的简介
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美睾酮(Mesterolone)的简介
美睾酮的英文名Proviro是先灵葆雅(现为拜耳公司)口服雄激素mesterolone(1-甲基二氢睾酮)的品牌名称。与双氢睾酮相似,美睾酮是一种强雄激素,但是仅具有较弱的合成代谢活性。这是因为像双氢睾酮一样,在3-羟基类固醇脱氢酶浓度高的肌肉组织中,美睾酮迅速还原成无活性的二醇代谢物。部分人认为美睾酮的弱合成代谢性质表明存在阻断肌肉组织中雄激素受体的趋势,从而影响到其他更有效的类固醇的效果,这种观点不应该被认同。事实上,由于其对血浆结合蛋白如SHBG具有极高的亲和力,通过将更高的百分比置换为自由的未结合状态,美睾酮实际上可以起到维持其他类固醇活性的作用。
在运动员中,美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平,并且由于其内在的拮抗芳化香酶的能力而用作抗雌激素药物
美睾酮Proviron的历史
根据公司文献,先灵于1934年开发了美睾酮Proviron,这使其成为—种非常古老的药物,就合成代谢/雄激素类固醇而言。先灵还指出,它是第一种用于治疗“激素相关疾病和男性投诉”的临床实践药物。“因此,美睾酮与甲基睾酮(1935)和丙酸睾酮(1937)大致同时发展,它们都是非常古老的药物,通常被认为是当今标准所废弃的。尽管其历史悠久,但美睾酮在临床有效性和安全性方面具有悠久的历史,并且至今仍在临床上广泛应用。通常规定男性用于治疗由年龄和低于雄激素水平引起的身体和精神能力下降,由雄激素水平不足引起的性欲低下,美睾酮由拜耳(前身为Schering)广泛生产,该公司目前在全球30多个国家销售该药。
用于销售的最常见的品牌名称是Proviron,尽管先灵/拜耳已经在某些市场以其他名称出售代理商,包括Mestoranum和Provironum。尽管其在安全性和有效性方面的长期记录,但美睾酮从未在美国批准销售。然而,它仍然可以在许多西方国家使用。今天,拜耳仍然是
mesterolone的主要(几乎是独家)全球供应商,尽管在极少数情况下可以找到其他品牌的药物
美睾酮Proviron的效果
增肌期时美睾酮不能作为主打的类固醇,在很多男性使用者的非赛季CYCLE中它可能没有一席之地。当然也有例外,在增肌循环中增加美睾酮可能会帮助使用者突破增长的平台期。有的时候循环进行到一半左右会出现平台期(体重增长放缓)这种状况。美睾酮可以提升体内自由睾酮的数量所以会对突破平台期起到一定的帮助。对于健美运动员来说非赛季是使用大量睾酮的时候,甚至有人会在减脂期也使用高剂量的睾酮。然而对于选择在非赛季进行低剂量睾酮循环的使用者而言,美睾酮可以提供—定程度上的雄性激素方面的帮助。
毫无疑问的是美睾酮更适用于减脂期。这种类固醇会提升肌肉硬度,更重要的是可以提升其他混用的类固醇提升肌肉硬度的效率。我们之前讲过美睾酮和雄性激素受体有着很强的结合能力,这就可以提升脂肪代谢的效率。同时我们必须要注意到美睾酮的抗雌功能,它可以保证循环中不出现储水或者婊子奶这一类副作用。它还可以提升体内自由睾酮的数量,这对于减脂期体内并没有那么多睾酮的状况很有用。最后由于它的雄性激素特性美睾酮可以大大提升减脂期其他类固醇的效果从而提升肌肉的硬度和线条。但要注意的是美睾酮只有在皮脂很低时才能起到效果。
美睾酮Proviron的副作用
美睾酮副作用(雌激素)︰
美睾酮不会被人体芳香化,并且不具有可测量的雌激素。使用这种类固醇时不需要抗雌激素,因为该药物不太可能诱发男子女性型乳房,水潴留或其他与雌激素有关的副作用。事实上,美睾酮可以作为抗芳香酶药物,阻止或减缓类固醇向雌激素的转化。效果与阿那曲唑有些可比,但并没有阿那曲唑效果强烈。美睾酮的抗雌激素特性不是唯一的,并且许多其他类固醇已经证明具有相似的活性。例如,双氢睾酮和曲他雄酮由于其强烈的雄激素和潜在的抗雌激素作用而已成功用作男性乳房发育和乳腺癌的疗法。还有人提出,另一种类固醇诺龙(代卡)甚至可以降低外周组织中的芳香酶活性,在那里它对雌激素转化更具抵抗力(诺龙的芳构化最活跃部位似乎是肝脏)。所有这些化合物的抗雌激素作用可能是由于它们与其他底物竞争结合芳香酶的能力引起的。
美睾酮副作用(雄激素)∶
美睾酮被归类为雄激素类固醇。雄激素的副作用在这种物质中很常见,尤其是剂量较高时。这可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇的潜在的男性化作用。这些可能包括声音加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂增大。此外,5-αi还原酶不会代谢美睾酮,因此其相对雄激素不受非那雄胺或度他雄胺的影响。
美睾酮副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会使HDL转向LDL平衡,从而有利于更大的动脉硬化风.险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)和对肝代谢的抗性水平。美睾酮是一种口服不可芳香化的雄激素,预计会对脂质产生显着的负面影响。每天给性腺功能减退男性服用100毫克美睾酮约6个月的研究显示,总胆固醇(18.8%)和LDL胆固醇(65.2%)显着增加,当心血管危险因素妨碍使用其他口服类固醇时,不应使用美睾酮。为了帮助减少心血管劳损,建议在主动AAS给药期间始终保持积极的心血管锻炼计划并尽量减少饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方,如Lipid Stabil或具有可比成分的产品。
美睾酮副作用(睾酮抑制):
美睾酮对促性腺激素和血清睾酮的抑制作用非常弱。研究表明,当以中等剂量(每天150mg或更少)给药时,不会发生显着的睾酮水平抑制。在高剂量使用美睾酮(每天300mg 及以上)的研究中,该药物强烈抑制血清睾酮。
美睾酮Proviron的使用剂量
为了治疗雄激素不足,美睾酮通常在治疗开始时每天三次以1片(25mg)的剂量给予。该药物后来以较低的维持剂量继续使用,通常包括每天服用1片(25mg)一至两次。类似的剂量用于支持男性生育能力,通常与其他生育药物如注射FSH一起使用。男性运动员的常用剂量为每天50mg 至150mg的美睾酮,或2至6片25mg的片剂。该药物通常以6-12周的周期服用,这通常是注意药物治疗益处的足够时间段。
许多健美运动员喜欢在节食阶段或比赛准备期间使用美睾酮,因为特别需要低雌激素和高雄激素水平。当单独使用康力龙,氧雄龙或美替诺龙等药物时,这尤其有用,因为这些药物的雄激素含量相对较低。美睾酮可以有效地用于向上调节雄激素与雌激素的比例,从而增加肌肉的硬度和密度,支持性欲和一般的健康感,并增加燃烧体脂肪的倾向。当施用其他可芳香化会转雌的类固醇时,通常也使用(以相似的剂量)预防男子女性型乳房,通常与每天10-20mg的他莫昔芬—起使用。
对于美睾酮的介绍大概就是这么多的,接下来跟大家说说我服用美睾酮的反应
在一个cycle中加入美睾酮,首先最最直观的一点就是,在期间,你不会使你的性欲,性功能受到影响,这是最主要的,每天50-75mg的摄入,可以让你的性功能和勃起如同青春期一样,初高中时的欲火焚身,其实所有要科技,归根一点,也是最重要的一点,有没有肝毒性和会不会影响自身的内源分泌,毫无质疑,美睾酮没有这方面的影响,不过当美睾酮达到每天300mg的摄入的时候,会直接抑制性腺,在你150mg摄入的情况下,我服用了3个月,停药后,并没有觉得性欲,勃起,受影响,当然我也不推荐150mg的摄入,50-100mg的摄入可以让你在循环中,得到很好的效果了,如果说单身狗没有女朋友,在cycle中加入美睾酮是需要慎重的,因为这个效果如同春药,真的不夸张,美睾酮就像是一个水龙头,可以很好的把我们的睾酮锁住,不流失,今天介绍的大概就这样了.